Диклофенак — инструкция по применению и фармакологические свойства

 

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (фармакологическая группа), производным фенилуксусной кислоты. Международное название (мнн) этого медикамента не отличается от привычного, а торговых наименований довольно много (Диклак, Бетарен, Биоран Рапид, Вольтарен, Диклофен и другие).

Спектр показаний к назначению данного лекарственного средства весьма обширен. Довольно часто его в разных формах выпуска назначают и при воспалительных патологиях опорно-двигательной системы.

Состав препарата и формы его выпуска

На фото — основные разновидности выпуска препарата

Лекарство Диклофенак производится в формах для внутреннего приема, инъекционного введения и местного применения. Основные разновидности препарата можно изучить в справочниках РЛС (регистр лекарственных средств) и Видаль. Кратко их описание приведено ниже.

Раствор для внутримышечного введения

Эта форма выпуска лекарства представляет собой прозрачный раствор с легкой окраской и слабым запахом. В 1 миллилитре раствора содержится 25 мг диклофенака натрия. Дозировка в ампулах составляет 75 мг активного компонента, поскольку в одной ампуле содержится 3 мл раствора для инъекций. В качестве вспомогательных веществ используют воду для инъекций и бензиловый спирт. В картонной упаковке содержится 5 или 10 ампул. Стоимость диклофенака в ампулах составляет 25-40 рублей.

Таблетированная форма препарата

Формы выпуска диклофенака для приема внутрь — или обычные таблетки, покрытые оболочкой, или таблетки пролонгированного действия. Первый вариант содержит или 25, или 50 мг действующего вещества в одной таблетке и выпускается в упаковках по 10, 20, 30, 50 или 100 штук.

Также можно приобрести диклофенак ретард 100 мг (еще есть пролонгированные формы по 75 и 150 мг). Такая разновидность лекарства выпускается по 20, 30, 50, 100 штук в упаковке.

Диклофенак ратиофарм производится в форме капсул для приема внутрь. В каждой капсуле содержится по 25 мг активного компонента.

Ректальные суппозитории

Суппозитории ректальные с диклофенаком могут содержать по 25, 50 и 100 мг действующего компонента. В качестве вспомогательных веществ при их производстве используют витепсол, аэросил и 1,2- пропиленгликоль. В одной упаковке содержится 10 свечей.

Местные формы выпуска препарата

Местные средства, основное действующее вещество которых — диклофенак, широко распространены благодаря невысокой стоимости и удобству применения. Среди них — мази, крема, гели, а также еще и пластырь с диклофенаком.

Мазь содержит 1% активного компонента, имеет белый цвет и слабый специфический запах. В качестве вспомогательных составляющих используются:

  • полиэтиленоксид-4000;
  • полиэтиленоксид-400;
  • нипазол;
  • нипагин;
  • 1,2-пропиленгликоль.

Это средство производят в алюминиевых тубах, содержащих по 30 или 40 граммов лекарственного состава.

Гель Диклофенак-Акри (производитель — химико-фармацевтический комбинат Акрихин), а также гели других фирм, содержат 1% активного вещества. Их выпускают в тубах, которые содержат по 40 или 60 граммов лекарства. Некоторые гелевые формы препарата содержат по 5% действующего компонента и производятся в тубах по 50 и 100 граммов.

Крем Диклофенак также содержит 1% действующего компонента и выпускается в тубах по 20 грамм (торговое название — Диклофенакол).

Подобрать конкретную форму лекарственного средства поможет врач. Он же выпишет рецепт на латинском языке, который может выглядеть таким образом:

Rp: Sol. Diclofenaci 2,5 % — 3 ml 

D.t.d: №15 in amp.

S: Внутримышечно по 3 мл. в день. 

Это означает, что препарат необходимо вводить инъекционно по одной ампуле в день на протяжении 15 дней. Если рецепт выглядит таким образом:

Rp.: Tab. Diclofеnac-natrii 0,025 №30 

D.S: по 1 таб. 3 р/д

— то это значит, что таблетку с диклофенаком следует принимать трижды в сутки на протяжении 10 дней.

Фармакологические свойства диклофенака

В перечень действий, которые оказывает диклофенак, входят следующие:

  • противовоспалительное;
  • антипиретическое;
  • антиагрегационное;
  • обезболивающее;
  • противоревматическое.

Все эти эффекты возможны благодаря особенностям механизма действия активного вещества в составе препарата. Действующий компонент оказывает ингибирующее воздействие на циклооксигеназу, из-за чего реакции арахидонового цикла блокируются. В результате нарушаются процессы биосинтеза простагландинов, простациклина, тромбоксана А2, лейкотриенов. Кроме того, тормозится высвобождение ферментов из лизосом, подавляются процессы агрегации тромбоцитов.

 
 

При приеме внутрь

Резорбция происходит полностью, прием пищи несколько замедляет скорость всасывания, но не оказывает никакого влияния на его полноту. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 1-2 часа. В случае приема препарата пролонгированного действия максимальная концентрация активного вещества ниже, чем при приеме таблеток короткого действия., и достигается она спустя 5 часов.

При внутримышечном введении и при ректальном применении:

Максимальная концентрации при внутримышечной инъекции достигается спустя 10-20 минут, а в случае введения суппозиториев — спустя полчаса. Биодоступность составляет 50%. Вещество подвержено интенсивному пресистемному элиминированию. Больше 99% активного компонента связываются с плазменными белками. Диклофенак отличается хорошими свойствами проникновения в синовиальную жидкость и ткани. В синовиальной жидкости концентрация возрастает медленно, но спустя 4 часа она становится выше, чем в крови. Около трети активного вещества выводится с калом, оставшиеся две трети подвергаются метаболическим превращениям в печени и выводятся с мочой.

При нанесении на кожу и применении глазных капель

Действующий компонент проникает через кожные покровы. Если средство закапывают в глаза, то максимальная концентрация в конъюнктиве и роговице достигается спустя полчаса, а в кровь в значимом объеме вещество не поступает.

Диклофенак снимает болевой синдром как в спокойном состоянии, так и при совершении активных движений. Активное вещество способно устранять скованность в суставах, отечность, также оно оказывает положительное действие на функциональность сочленений. Если средство назначается для коррекции послеоперационных и посттравматических осложнений, то он устраняет спонтанную болезненность и снимает отек на месте травмы или операционной раны.

Показания к применению

Итак, для чего применяется диклофенак, от чего помогает это лекарственное средство? В перечень показаний к назначению данного медикамента входят:

  • болезни суставов воспалительной этиологии (артриты, спондилит);
  • болезни суставов дегенеративно-дистрофической природы (при артрозах, при остеохондрозе);
  • болезни суставов с метаболическими нарушениями (при подагре);
  • ишиас, люмбаго, при межреберной невралгии и миалгии;
  • патологии околосуставных тканей (бурсит, тендовагинит);
  • посттравматический болевой синдром;
  • послеоперационный болевой синдром;
  • в гинекологии: применяется при первичной дисальгоменорее, сальпингоофорите;
  • мигренозные приступы (диклофенак от головной боли оказывает быстрое действие);
  • почечная колика;
  • печеночная колика;
  • инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов;
  • пневмония.

Таблетки и капсулы с диклофенаком хорошо помогают еще и при зубной боли. Местные формы препарата применяются для лечения травматических повреждений связочного аппарата, мышечных тканей, сухожилий, суставов (при ушибах, вывихах, растяжениях), а также для коррекции болевого синдрома и других воспалительных симптомов при суставных патологиях. Ректальные свечи применяются в том числе и при простатите, также назначается диклофенак при геморрое.

В офтальмологической практике глазные капли назначаются для лечения неинфекционного конъюнктивита и посттравматического воспаления, а также для коррекции болевого синдрома после проведения оперативных вмешательств.

 
 

Инструкция по применению препарата

Характер применения диклофенака определяется особенностями клинического случая и формой препарата, которую назначил лечащий врач. Следует рассмотреть распространенные схемы применения лекарственного средства.

Инъекционный раствор

При описании схемы назначения диклофенака в ампулах необходимо ответить на некоторые вопросы:

Как колоть диклофенак внутримышечно?

Препарат вводится однократно или дважды в день по одной ампуле взрослым пациентам.

Сколько можно колоть диклофенак? Продолжительность терапевтического курса обычно составляет 1-5 дней.
Как часто можно колоть диклофенак? Не чаще двух раз в сутки в дозе 75 мг (одна ампула).
Можно ли колоть диклофенак каждый день? Да.
С чем колят диклофенак? Курс лечения препаратом часто сочетают с инъекционным введением витаминных препаратов.


Если есть необходимость в продолжении курса лечения, то спустя пять дней после курса внутримышечного введения необходимо перевести пациента на таблетированные формы препарата или на капсулы и суппозитории.

Если лекарственное средство вводится инъекционно, то это не значит, что во время курсового применения нельзя использовать другие формы медикамента. Дополнительно можно применять таблетки или свечи, но нужно учитывать, что суммарная доза в день не должна быть больше 150 мг.

Таблетки и капсулы

Как принимать диклофенак в таблетках и капсулах? Дозировка в этом случае может составлять 50-150 мг в день, прием можно разделять на два или три раза. Если предполагается краткий терапевтический курс, то рекомендуется доза 100-150 в день, а при продолжительном лечении — 75-100 мг. В детском возрасте препарат назначается в дозировке 2 мг на один килограмм массы тела в сутки на несколько приемов.

Ректальные суппозитории

Аннотация в этом случае содержит такие рекомендации:

  • взрослым пациентам назначаются свечи по 25 мг до 4 раз в день, или по 50 мг до 2 раз в день, или по 100 мг однократно;
  • максимально допустимая дозировка — 150 мг;
  • в детском возрасте (старше 12 лет) суппозитории применяются до 2 раз в день по 50 мг или до 3 раз в день — по 25 мг.

Местные формы препарата

Мази, гели, крема с содержанием диклофенака применяют таким образом: до 4 грамм средства наносится на кожные покровы над патологическим очагом и слегка втирается. Кратность использования составляет до 3 раз в день. Продолжительность терапевтического курса не должна превышать двух недель. Продлевать лечение с помощью этого медикамента можно только по назначению врача. Иногда специалист может порекомендовать такое средство, как компресс с диклофенаком, новокаином и димексидом.

Противопоказания к применению и возможные побочные эффекты

В перечень противопоказаний к назначению диклофенака входят такие патологии и состояния:

  • язвенные патологии пищеварительной системы;
  • воспалительные патологии кишечника, особенно при обострении;
  • возраст ребенка до 12 лет для инъекций и суппозиториев, до 6 лет для мазей и таблеток (детям корректируются дозировки);
  • периоды вынашивания ребенка и кормления грудью (при беременности препарат применять категорически нельзя, при грудном вскармливании при необходимости использования препарата лактация отменяется);
  • гиперчувствительность к любым нестероидным противовоспалительным средствам;
  • проктиты при необходимости ректального применения.

Также есть некоторые ограничения к применению, при которых этот препарат применяется только под строгим врачебным контролем и при тщательном анализе соотношения предполагаемой пользы и возможных рисков для пациента. В их перечень входят:

  • нарушения процессов кроветворения (порфирии);
  • системные заболевания соединительной ткани (волчанка и другие);
  • подозрение на язвенную болезнь желудка;
  • нарушения функциональности печени и почек;
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность;
  • пожилой возраст;
  • период, непосредственно следующий за оперативным вмешательством;
  • аллергические заболевания;
  • хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
  • хронические инфекционно-воспалительные заболевания воздухоносных путей.

Побочные эффекты диклофенака

Вероятные побочные действия данного препарата определяются индивидуальными особенностями чувствительности, величиной дозировки и длительностью терапевтического курса. Основные нежелательные реакции перечислены в таблице ниже.

Пищеварительная система Болевой синдром в эпигастральной области, рвота и тошнота, отсутствие аппетита, запоры, вздутие живота, гастриты (с образованием эрозий и проявлением кровотечений), панкреатит, гепатит.
Выделительная система Интерстициальный нефрит.
Центральная нервная система Головные боли, нарушение ориентации в пространстве, повышенная возбудимость, утомляемость, необоснованное раздражение, головокружения, асептический менингит.
Дыхательная система Бронхоспазмы.
Кроветворная система Угнетение кроветворения, которое проявляется в форме анемии, лейкопении и агранулоцитоза, тромбоцитопении.
Кожные реакции Покраснение кожных покровов, фотосенсибилизация, эритродермия, экзема, экзантема.
Реакции гиперчувствительности Анафилаксия вплоть до шокового состояния, синдромы Стивенса-джонсона и Лайелла.
Местные реакции Формирование инфильтратов по месту инъекционного введения, жжение, некротические изменения жировой ткани.
Осложнения после наружного применения Высыпания на коже, гиперемия, чувство жжение. Системные побочные эффекты при длительном наружном использовании.
Прочие побочные действия Возрастание артериального давления, отечность, проявления задержки жидкости в организме.
 
 

Что еще важно знать при необходимости применения диклофенака

Важно обращать внимание на некоторые особые моменты и учитывать их при терапии с помощью различных форм препарата. В случае местного применения нельзя наносить средства на раневые поверхности, слизистую выстилку. Наружные формы медикамента при таких патологических состояниях, как язвенная болезнь, нарушения функциональности почек и печени, нарушения кроветворения, риниты, астма, полипы в носовой полости, аллергии, можно применять только под строгим врачебным контролем. Также наружные формы диклофенака под наблюдением врача используются и в детском возрасте.

Препарат вместе с другими нестероидными средствами используется только по назначению специалиста и с осторожностью.

Так как данное лекарственное средство способно спровоцировать усталость, головокружения, то при курсовом применении следует ограничить вождение автотранспорта и управление сложными механизмами.

Стоит отметить, что если сочетать диклофенак и алкоголь, то негативное действие препарата на центральную нервную систему может усилиться.

Чтобы минимизировать вероятность возникновения нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительной системы, требуется применять минимальную эффективную дозировку, при этом продолжительность курса терапевтического воздействия также должна быть минимизирована.

Для того, чтобы терапевтический эффект был достигнут в максимально короткие сроки, рекомендовано принимать таблетированные формы препарата за полчаса до приемов пищи. В других ситуациях лекарственное средство можно принимать как до, так и во время, и после приемов пищи. Таблетки и капсулы необходимо запивать достаточным объемом воды, разжевывать препараты для приема внутрь не следует.

В случае назначения диклофенака пациентам с нарушениями функциональности почек и сердечной недостаточностью требуется проводить регулярный контроль функции почек как меру профилактики возможных осложнений.

Применение препарата прекращается в тех случаях, когда в ходе лабораторных исследований было зафиксировано возрастание активности трансаминаз в сыворотке крови. Также прием останавливается, если проявились признаки гепатотоксического воздействия, включая зуд, желтуху, сонливость, диарею и некоторые другие.

Следует обратить внимание, что прием диклофенака может спровоцировать снижение уровня калия в крови (гипокалиемию).

Диклофенак оказывает отрицательное воздействие на фертильность, поэтому при планировании беременности его применять категорически нельзя.

Очень важно! При необходимости продолжительного терапевтического курса врач должен регулярно оценивать функциональное состояние печени, показатели общеклинического анализа крови, назначать анализ кала на определение скрытой крови. При патологических изменениях специалист должен принять решение, чем можно заменить диклофенак при клинической необходимости продолжения противовоспалительной терапии.

Лекарственные взаимодействия, о которых нужно знать

Нужно соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и медикаментов из следующего перечня:

  • дигоксин, препараты лития, фенитоин — вероятно возрастание концентраций этих лекарств в плазме;
  • гипотензивные средства, диуретики — снижение эффективности данных препаратов;
  • ацетилсалициловая кислота — уменьшение содержания диклофенака в крови и возрастание риска побочных действий;
  • циклоспорин — усиление токсического воздействия этого препарата на почки;
  • метотрексат — возрастание концентрации данного вещества и увеличение его токсичности в крови в случае применения совместно с гипогликемическими препаратами.

 

При назначении медикамента одновременно с антикоагулянтами требуется регулярно контролировать показатели, характеризующие систему свертывания крови.

Интересный факт! Для усиления эффективности диклофенак включают в состав комплексных препаратов. Например, такое средство, как тизоль с диклофенаком, оказывает мощное противовоспалительное и бактерицидное действие при местном применении.

При терапевтической коррекции различных патологий врачи могут порекомендовать сочетанное применение диклофенака и лекарственных средств с включением витаминов группы В. Поэтому ответ на вопрос: ”Можно ли колоть Диклофенак и Комбилипен одновременно?” — является утвердительным. Также Мильгамма и Диклофенак одновременно являются удачным сочетанием.

Вопросы выбора лекарств: сравнение эффективности диклофенака и других препаратов

Пациенты довольно часто интересуются у врачей о тех или иных лекарственных средствах в сравнении с аналогичными по действию. Например, часто встречается вопрос: “Чем отличается Вольтарен от Диклофенака?”. Ответить на него довольно просто — Вольтарен и содержит в своем составе диклофенак в качестве активного компонента. Ответы на более сложные вопросы приведены в таблице:

Диклофенак или ибупрофен — что лучше? По противовоспалительному действию лучше ибупрофена, по выраженности побочных эффектов сравним, поскольку оба неизбирательно ингибируют циклооксигеназу.
Диклофенак или кетонал — что лучше? (и аналогичный вопрос — диклофенак или кетопрофен — что лучше?) Противовоспалительная активность сравнима, как и вероятность проявления побочных реакций. Поэтому ответ на вопрос — диклофенак или кетонал — равнозначен в обоих случаях.
Найз или диклофенак — что лучше? Поскольку найз является селективным ингибитором циклооксигеназы второго типа, то он оказывает меньше побочных эффектов, что делает его применение предпочтительным.
Мелоксикам или диклофенак — что лучше? Так как мелоксикам является селективным ингибитором циклооксигеназы второго типа, то он оказывает меньше побочных эффектов, что делает его назначение предпочтительным.
Ортофен или диклофенак — что лучше? Ортофен и содержит диклофенак как активное вещество, поэтому вопрос некорректен.
Кеторол или диклофенак — что лучше? Кеторол неселективно угнетает циклоксигеназу и первого, и второго типов, поэтому может оказывать те же побочные эффекты, что и диклофенак. Однако, он отличается более выраженным болеутоляющим действием, в то время как диклофенак интенсивнее ингибирует воспалительные процессы. Поэтому при выборе следует опираться на предпочтительную цель применения лекарства.
Диклоберл или диклофенак — что лучше? Диклоберл и содержит диклофенак как активное вещество, поэтому вопрос некорректен.
Артрозан или диклофенак — что лучше? Поскольку артрозан является селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа, то он оказывает меньшее число побочных эффектов, что делает его использование предпочтительным.
Индометацин или диклофенак — что лучше? Диклофенак эффективнее, чем индометацин, и лучше переносится пациентами.
Диклофенак или мидокалм — что лучше? Мидокалм относится к миорелаксантам, поэтому вопрос о сравнении медикаментов из двух разных фармакологических групп некорректен. Эти средства часто назначают в комбинации, которую в ряде случаев дополняют комплексом витаминов — Мильгамма или Комбилипен.
Ксефокам или диклофенак — что лучше? Ксефокам неселективно угнетает циклоксигеназу и 1, и 2 типов, поэтому может оказывать те же побочные эффекты, что и диклофенак. Эффективность препаратов сравнима.

Пациент на приеме может задать врачу вопрос, чем отличаются такие лекарственные средства, как Ацеклофенак и Диклофенак. Ацеклофенак также является нестероидным противовоспалительным препаратом, но он селективно ингибирует циклооксигеназу второго типа, что обеспечивает меньшее число побочных реакций, то есть характеризуется большей безопасностью. Кроме того, Ацеклофенак обладает несколько более высокой эффективностью в сравнении с Диклофенаком.

Диклофенак является мощным противовоспалительным средством, но перед его применением следует обязательно проконсультироваться со специалистом для назначения оптимального курса лечения и минимизации риска проявления побочных реакций.

 

Хотите получить такое же лечение, спросите нас как?

Похожие статьи