Безопасные аналоги Диклофенака — таблетки, мази, инъекционные растворы
Несмотря на высокую терапевтическую эффективность Диклофенака, у некоторых пациентов его прием становится причиной проявления нежелательных побочных действий. При выборе замены врач обязательно учитывает безопасность лекарственных средств, кратность используемых дозировок и длительность терапевтического курса. Аналоги Диклофенака могут быть структурными или сходными по оказываемому клиническому действию. Невропатологи, ревматологи, травматологи отдают предпочтение препаратам из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Характерные особенности нестероидных противовоспалительных средств
Диклофенак — производное фенилуксусной кислоты, используемое в фармакологических препаратах в виде натриевой соли. Механизм действия нестероидного противовоспалительного средства базируется на его способности блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ), стимулирующий выработку медиаторов боли и воспаления — простагландинов и брадикининов из арахидоновой кислоты, а также биоактивных соединений простациклина и тромбоксана. Применение Диклофенака в таблетках, мазях, парентеральных растворах оказывает разноплановое воздействие на организм человека:
- снижение выраженности болевого синдрома;
- купирование воспалительного процесса и отечности;
- устранение лихорадочного состояния.
В медицинской практике выделяют аналоги Диклофенака по составу и оказываемому терапевтическому действию. Такое классифицирование необходимо для быстрого выбора замены НПВП при его непереносимости или проявлении чрезмерного количества побочных эффектов. К структурным аналогам Диклофенака относятся Диклоген, Ортофен, Диклоберл, Вольтарен, Диклак, Наклофен. Они представляют интерес, прежде всего, для пациентов, так как стоимость препаратов может существенно разниться. Например, цена мази Ортофен — 30-40 рублей, а за упаковку геля Вольтарен придется заплатить не менее 200 рублей.
Структурные аналоги Диклофенака |
Аналоги Диклофенака по оказываемому действию |
Ортофен | Индометацин |
Вольтарен | Мелоксикам |
Дикловит | Пироксикам |
Долобене | Целекоксиб |
Диклоберл | Кетопрофен |
Диклоген | Кеторолак |
Напроксен | Нимесулид |
Биоран | Ибупрофен |
Адолор | Ацетилсалициловая кислота |
Если врач назначает дорогой структурный аналог Диклофенака, то не стоит подозревать его в какой-либо корысти. Высокая цена часто обусловлена высоким качеством входящих в состав мази или таблеток дополнительных и активных ингредиентов. Такой препарат будет лучше абсорбироваться и провоцировать меньшее количество побочных эффектов.
Ревматологи, травматологи, невропатологи редко производят замену Наклофена Диклогеном или Диклоберлом. При непереносимости Диклофенака или его малой результативности в лечении любых заболеваний они включают в терапевтические схемы другие нестероидные противовоспалительные средства, сходные по фармакологическому действию:
- Мелоксикам;
- Нимесулид;
- Кетопрофен;
- Кеторолак;
- Метамизол;
- Перекоксиб;
- Фенилбутазон;
- Индометацин;
- Ибупрофен;
- Ацетилсалициловая кислота;
- Пироксикам.
У этих аналогов Диклофенака мало отличий в инструкциях по применению, цене, отзывах потребителей. Но существует и разница в действиях, причиной которой становятся биохимические свойства активных ингредиентов. Исследования, проведенные in vitro, установили, что все НПВП подавляют продуцирование простагландинов в различной степени. До сих пор не доказана взаимосвязь между их противовоспалительными и анальгетическим свойствами и степенью подавления медиаторов.
Для Диклофенака и его аналогов характерно наличие схожей химико-фармакологической активности. Большинство из них являются слабыми органическими кислотами, которые быстро абсорбируются в пищеварительном тракте. Все НПВП в системном кровотоке связываются с альбуминами и равномерно распределяются в тканях. Выделяют нестероидные противовоспалительные средства следующих групп:
- короткоживущие (менее 6 часов);
- длительноживущие (более 6 часов).
Для замены Диклофенака врач может назначить как короткоживущий, так и долгоживущий аналог. Это связано с тем, что не прослеживается четкая зависимость между длительностью нахождения препарата в организме человека и выраженностью терапевтического действия. Практически все НПВП быстро накапливаются в синовиальной жидкости суставов, а затем метаболизируются в гепатоцитах (клетках печени) в процессе глюкуронизации, образуя биологически активные и неактивные конъюгаты. Они эвакуируются почками примерно на 65-80%.
Сравнение клинических эффектов аналогов
Диклофенак и его аналоги купируют воспалительный процесс преимущественно на стадии экссудации, когда в ткани или полости организма выделяется жидкость из мелких кровеносных сосудов. Наибольшую эффективность проявляют Диклофенак, Индометацин, Фенилбутазон, снижающие синтез коллагена.
По степени противовоспалительного действия все НПВП значительно уступают глюкокортикостероидам, способным тормозить выработку и простагландинов.
Во время клинических испытаний, которые проводились для сравнения эффективности нестероидных противовоспалительных средств, были выявлены особенности отдельных представителей этой группы препаратов:
- жаропонижающая активность оказалась идентичной у всех НПВП, причем они снижали только субфебрильные температурные значения, в отличие от гипотермического средства Хлорпромазина;
- антиагрегационный эффект базировался на ингибировании циклооксигеназы в тромбоцитах и подавления синтеза проагреганта тромбоксана. Наибольшая антиагрегационная активность характерна для ацетилсалициловой кислоты, и она значительно ниже у Диклофенака и его других аналогов;
- иммуносупрессивное действие выражено умеренно у всех НПВП при продолжительном использовании и основано на их способности снижать проницаемость капилляров, затруднять контакт клеток, запускающих аллергическую реакцию, с антигенами.
Все НПВП эффективно устраняют болевой синдром средней степени интенсивности, локализованный в мышечных, суставных, сухожильных тканях. Для устранения сильной висцеральной боли обычно практикуется назначение препаратов с морфином — наркотических анальгетиков. Но с такими интенсивными дискомфортными ощущениями успешно справляются Диклофенак, Метамизол, Перекоксиб, Кетопрофен.
Эти НПВП активно используются для купирования почечной колики, часто возникающей при мочекаменной болезни. Действующие вещества препаратов тормозят продуцирование простагландинов в почечных структурах, замедляют почечное кровообращение и образование урины, а это становится причиной уменьшения давления в парных органах. В отличие от наркотических анальгетиков Диклофенак и его аналоги не провоцируют лекарственное привыкание и эйфорию, не обладают способностью подавления дыхательного центра.
При курсовом приеме любых нестероидных противовоспалительных средств, особенно пациентами пожилого и старческого возраста, может обостриться хроническая сердечная недостаточность. Вероятность развития событий по такому негативному сценарию выше в 10 раз по сравнению с отказом от приема НПВП.
Самые популярные аналоги из группы НПВП
Нередко применение инъекционных растворов и таблеток Диклофенака становится причиной возникновения побочных эффектов. Врачи стараются предотвратить негативные последствия лечения, корректируя дозировки индивидуально для каждого пациента. НПВП изначально не назначается людям, имеющим в анамнезе эрозивные и гиперацидные гастриты, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, так как курсовой прием Диклофенака спровоцирует острые болезненные рецидивы.
Для профилактики изъязвления слизистых оболочек органов пищеварительной системы невропатологи и травматологи включают в терапевтические схемы пациентов блокаторы протонного насоса, в состав которых входят активные ингредиенты лансопразол, омепразол, пантопразол, эзомепразол. Иногда даже таких профилактических мер бывает недостаточно: возникают боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, приступы рвоты. Врачи немедленно отменяют Диклофенак и применяют для лечения больного другие, более безопасные НПВП.
В США проведено рандомизированное клиническое исследование, в котором принимали участие 1309 пациентов, преимущественно женщины. Средний возраст добровольцев составлял 64 года, а длительность хронического заболевания — около 9 лет. Одна группа пациентов принимала Мелоксикам, а для лечения второй назначался Диклофенак, Напроксен, Пироксикам, Ибупрофен. Результаты исследования показали, что лечение Мелоксикамом было успешным у 66,8% людей, а применение Диклофенака и аналогов принесло облегчение только 45% добровольцев.
Мелоксикам
Мелоксикам — производное эноликоновой кислоты. Нестероидное противовоспалительное средство оказывает положительное влияние на интенсивность болевых ощущений, обладает антипиретическим действием, хорошо переносится пациентами. После проникновения в системный кровоток Мелоксикам связывается с протеинами, при этом 40-50% накапливается в синовиальной жидкости, что активно используется в терапии патологий опорно-двигательного аппарата. Для НПВП характерен длительный период выведения — около 20 часов, поэтому для достижения лечебного эффекта достаточно его однократного приема или парентерального введения. Мелоксикам — более безопасный аналог Диклофенака, Напроксена, Пироксикама. Он не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- цитостатиками;
- гипотензивными препаратами;
- мочегонными средствами;
- сердечными гликозидами;
- в-блокаторами.
При назначении врач учитывает кумулятивное действие Мелоксикама, создание максимальной терапевтической концентрации в кровеносном русле. Чтобы достичь быстрого лечебного эффекта, в первые 3 дня практикуется внутримышечное введение НПВП в количестве 15 мг. После этого пациенту рекомендован пероральный прием таблетированных форм.
Ибупрофен
Результаты недавнего исследования продаж нестероидных противовоспалительных средств выявили, что самым широким спросом у населения пользуются мазь и таблетки Ибупрофен. Преимущество этого НПВП — бюджетная стоимость. Цена за одну упаковку — 30-50 рублей, что делает препарат чрезвычайно привлекательным для покупателей аптек. Но в число достоинств Ибупрофена не входит безопасность применения. Нежелательными последствиями лечения этим аналогом Диклофенака становятся такие патологические состояния:
- бронхоспазм;
- снижение четкости зрения;
- психоэмоциональная нестабильность;
- гепатит;
- диспепсические расстройства.
Но при грамотном режиме дозирования Ибупрофен оказывает выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. НПВП широко используется в педиатрии в качестве этиотропного и симптоматического средства при вирусных и бактериальных респираторных инфекциях, ювенильном артрите (идиопатическом, ревматоидном).
При сочетании пероральных и локальных препаратов Ибупрофена при ЮА достигается значительное пролонгирование терапевтического действия, что позволяет сокращать разовые и суточные дозировки, а также продолжительность лечения.
Нимесулид
В ГУ Институте Ревматологии РАМН в Москве проводилось сравнительное исследование терапевтической эффективности таблетированных форм Нимесулида (Найз) и Диклофенака с участием 90 добровольцев. Его целью было установление скорости наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов у пациентов с острым подагрическим артритом. Длительность приема составляла 7 дней, в течение которых постоянно осуществлялся мониторинг состояния больных. Согласно полученным результатам, сравнения клинической эффективности купирования приступа подагры, было выявлено преимущество Нимесулида. Показания к его применению:
- остеоартрозы;
- ревматоидный, подагрический, ювенильный артрит;
- бурсит, тендинит;
- миалгия, альгодисменорея, зубная боль, артралгия, головная боль;
- боли, возникающие в послеоперационном периоде.
Суспензии, таблетки и ректальные суппозитории назначаются взрослым и детям для снижения температуры тела при лихорадочных состояниях, спровоцированных проникновением в организм инфекционных агентов.
Обзор аналогов из группы НПВП
Наиболее часто побочные действия препаратов проявляются после их парентерального введения, поэтому врачи быстро подбирают замену Диклофенака аналогом в ампулах. Нецелесообразно включать в терапевтические схемы пациентов инъекционные растворы Вольтарен или Ортофен. Эти препараты имеют состав, идентичный Диклофенаку. Наиболее безопасные аналоги из группы НПВП:
- Мелоксикам (от 120 руб.);
- Мовалис (от 650 руб.);
- Ксефокам (около 700 руб.);
- Кеторол (от 120 руб.);
- Кетонал (от 250 руб.).
Категорически запрещается проводить замену Диклофенака без предварительной консультации с лечащим врачом. Несмотря на схожесть проявляемого действия, все аналоги отличаются кратностью применения и режимом дозирования. У каждого препарата есть свои особенности использования и характерные противопоказания.
Если после нанесения мази Диклофенак на коже возникли аллергические высыпания, то заменой наружному средству совсем необязательно становятся аналоги из группы НПВП. Это могут быть разогревающие гели, бальзамы с хондропротекторами и даже глюкокортикостероиды. Наибольшая противовоспалительная эффективность характерна для таких препаратов:
- мазь Ибупрофен (от 30 р.);
- гель Найз (от 220 р.);
- гель Амелотекс (от 240 р.);
- крем Кетонал (около 320 р.);
- мазь Индометацин (от 75 р.).
Аналоги мази Диклофенак хорошо абсорбируются кожей и быстро проникают в воспалительные очаги, создавая терапевтическую концентрацию в синовиальной жидкости суставов, мышечных и мягких тканях.
При выборе аналогов Диклофенака врач обязательно учитывает селективность лекарственного средства. Этот фактор не определяет эффективность, но влияет на значения токсичности. Курсовой прием короткоживущих НПВП (Ибупрофен) переносится пациентами лучше, чем использование Индометацина, Напроксена, Пироксикама.
Похожие статьи