Ортофен мазь: свойства, противопоказания и аналоги

Мазь Ортофен используется в терапии болезней опорно-двигательной системы для снижения выраженности боли различной локализации и купирования воспаления. Действующее вещество мази — диклофенак — принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств, которые часто становятся препаратами первого выбора в лечении радикулита, люмбаго, остеохондроза, межреберной невралгии. Спектр применения НПВП не ограничивается деструктивно-дегенеративными изменениями в костных, суставных и хрящевых тканях. Мазь Ортофен включается врачами в терапевтические схемы пациентов для быстрого устранения последствий вывихов, растяжений, сильных ушибов. Несмотря на то что в системный кровоток проникает незначительное количество диклофенака, существует вероятность возникновения побочных эффектов системного характера. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом о целесообразности и безопасности использования мази.

Состав и формы выпуска

Отечественные производители выпускают Ортофен (от 20 руб.) в виде 2% мази, первичной упаковкой которой является алюминиевая туба. Вес лекарственного средства зависит от фабрики-изготовителя — 20, 30 или 50 г. Мазь представляет собой гомогенную бесцветную или слегка желтоватую массу без специфического аромата или со слабым запахом этанола. Фармстандарты запрещают наличие посторонних вкраплений, но допускают присутствие воздушных пузырьков. Вторичная упаковка препарата — картонная коробка с вложенной внутрь инструкцией по применению. В состав мази входит натриевая соль диклофенака, обеспечивающая терапевтические свойства НПВП.

Если ревматолог или невропатолог назначил мазь Ортофен для длительного лечения или нанесения на значительную поверхность тела, то актуальным станет приобретение большой упаковки наружного препарата.

Для формирования мазевой основы производители применяют гиэтеллозу (гидроксиэтилцеллюлозу) — водорастворимое вещество, помогающее придать густой смеси однородную вязкую консистенцию. Для обеспечения полноценного поглощения кожей и проникновения диклофенака в воспалительный очаг состав средства дополнен прозрачной вязкой жидкостью — пропиленгликолем, для которого характерны гигроскопические свойства. Этиловый 96% спирт используется в мазевой основе со следующими целями:

• обеспечение трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции;
• выполнение функций стабилизатора и консерватора.

В последнее время терапевтическая линейка Ортофена пополнилась еще одним средством для наружного применения — 5% гелем 50,0 (от 140 руб.). Увеличенная концентрация активного ингредиента существенно повышает лечебную эффективность, но также расширяет перечень противопоказаний. При назначении 5% наружного средства, используемого на обширных поверхностях кожных покровов, врач производит корректировку дозировок. В геле и мази Ортофен содержатся идентичные вспомогательные компоненты, немного разнящиеся по количественному составу.

Фармакологическое действие

Активный ингредиент мази Ортофен — диклофенак натрия, производное фенилуксусной кислоты. Его использование в терапии патологий опорно-двигательного аппарата позволяет проводить постоянный контроль различных патогенетических механизмов. Сочетание противовоспалительного и анальгетического действий обусловливает высокую терапевтическую эффективность наружного средства. Результаты многочисленных экспериментов выявили несомненное превосходство диклофенака в купировании воспаления по сравнению с Индометацином, Напроксеном, Фенилбутазоном, обусловленное его комплексным влиянием. Во время лечения происходит снижение или полное прекращение синтеза биоактивных соединений. К ним относятся:

• тромбоксан A2;
• лейкотриены;
• простагландины ПГE2, ПГF2б;
• простациклины.

Механизм действия НПВП заключается в подавлении активности циклооксигеназы и снижении выработки простагландинов, опосредующих развитие воспаления.

Фармакодинамика

Производное фенилуксусной кислоты способно блокировать воспалительные процессы, затрагивающие синовиальную оболочку суставов и внесуставные синовиальные структуры. Натрия диклофенак снижает продуцирование простагландинов Е2 клетками субакромильных сумок у пациентов с субакромиальным импиджмент-синдромом плечевого и других суставов. После нанесения мази Ортофен на область болей обеспечивается сдерживание миграции лейкоцитов в воспалительные очаги, так как:

• подавляется локомоторная функция;
• снижается экспрессия молекул адгезии;
• уменьшается выработка хемокининов.

Для натриевой соли диклофенака характерно предотвращение поражения тканей, патогенез которых базируется на развитии воспалительного процесса. При проведении эксперимента повреждалось сухожилие, индуцированное введением коллагеназы. После использования НПВП существенно снижалось накопление воспалительных клеток в околосухожильных зонах.

Несомненное достоинство терапии мазью или гелем Ортофен — анальгетическая активность. Наружное средство снижает выраженность боли не только в результате подавления воспаления. Его основной ингредиент комплексно воздействует на механизмы восприятия болевых ощущений центральной и периферической нервными системами. Во время терапии нестероидным противовоспалительным препаратом увеличивается концентрация метаболитов триптофана, которые снижают интенсивность болевого синдрома. Наружное средство влияет на иннервацию на спинальном и супраспинальном уровнях.

Назначение мази Ортофен пациентам с диагностированным хроническим артритом приводит к значительному уменьшению симптоматики. Снижается выраженность артралгии, утренней скованности и припухлости суставов, ограничения движений. А при поражении околосуставных мягких тканей (субакромиальный бурсит, тендинит вращательной манжетки, эпикондилит плечевого, локтевого суставов) активный ингредиент наружного средства уменьшает интенсивность болей. В результате наблюдается только положительная динамика функционального статуса.

Фармакокинетика

Местное применение обеспечивает частичную постепенную абсорбцию действующего вещества, составляющую около 6%. К плюсам препарата можно отнести создание большей концентрации диклофенака натрия в синовиальной жидкости, чем в системном кровотоке. 99% активного ингредиента связывается с белками сыворотки альбуминами. Период полувыведения — 3-6 часов. Максимальная терапевтическая концентрация обнаруживается в воспалительном очаге примерно через 2-3 часа.

Диклофенак метаболизируется гепатоцитами глюкуронизацией неизмененных молекул или однократным или многократным гидроксилированием и метоксилированием. В результате биохимических реакций образуются фенольные метаболиты, большая часть которых трансформируется в глюкуронидные конъюгаты. Для двух из них характерна биологическая активность, схожая с не трансформировавшимся диклофенаком. Проведенные исследования выявили, что активные метаболиты дольше находятся в организме человека.

Более 60% действующего вещества мази Ортофен эвакуируется мочевыделительной системой в виде глюкороновых конъюгатов метаболитов или неизмененного НПВП. 40% активного ингредиента выводится вместе с желчными кислотами при акте дефекации.

Показания к применению

Мазь Ортофен назначается пациентам, у которых были диагностированы дистрофически-дегенеративные патологии суставов и различных отделов позвоночного столба. Препарат используется только для устранения клинических проявлений заболеваний, так как не обладает способностью влиять на их причину и развившиеся последствия. Применение мази Ортофен актуально для лечения таких патологий:

• невралгических состояний: ишиаса, люмбаго;
• заболеваний опорно-двигательного аппарата: остеоартроза позвоночного столба и суставов, анкилозирующего спондилоартрита, ревматического поражения мягких тканей, хронического ювенильного, подагрического, ревматоидного, псориатического артритов;
• воспалительного процесса, протекающего на фоне посттравматического болевого синдрома;
• посттравматических воспалений опорно-двигательной системы и мягких тканей;
• послеоперационного болевого синдрома;
• тендовагинита, болезни Бехтерева, бурсита, ишиалгии, дорсалгии различного генеза, миалгии;
• артралгии, оссалгии, радикулита, остеохондроза спины с любой локализацией.

Даже однократное нанесение мази на область отечности и воспаления позволяет быстро снизить интенсивность болей при вывихах, ушибах, растяжениях, повреждениях связок. Такие травмы всегда сопровождаются быстро формирующимися гематомами. Активный ингредиент наружного средства восстанавливает микроциркуляцию в поврежденных мягких тканях, стимулирует их кровоснабжение молекулярным кислородом и питательными веществами. Это инициирует быстрое рассасывание отеков и гематом.

Несколько лет назад были проведены клинические испытания, в которых принимали участие 6000 пациентов с различными заболеваниями опорно-двигательного аппарата — дорсалгиями, радикулалгиями, ревматическими поражениями мягких тканей. После регулярного использования наружных препаратов с диклофенаком к 3-му дню терапии интенсивная боль сохранились только у 500 человек, а на 8-й день лечения у 81% пациента остались лишь незначительные дискомфортные ощущения.

Инструкция по применению

Мазь Ортофен используется в качестве монотерапии только для купирования воспалительного процесса слабой выраженности. Наружное средство применяется для устранения симптоматики патологий опорно-двигательного аппарата вместе с НПВП системного действия, миорелаксантами, анальгетиками и глюкокортикостероидами. Это усиливает терапевтическую эффективность, позволяет сократить дозировки таблеток, капсул, растворов для инъекционного введения.

В медицинской практике гель Ортофен 5% не используется для лечения пациентов моложе 18 лет. Высокая проницаемость кровеносных сосудов и ускоренный метаболизм у детей и подростков может стать причиной накопления в системном кровотоке избыточной концентрации диклофенака и проявления побочных эффектов.

Мазь следует наносить над очагом воспаления и втирать до полного впитывания. При дискомфортных ощущениях слабой выраженности достаточно столбика наружного средства длиной 1-2 см, а при интенсивных болях — 3-4 см. Суточная дозировка не должна превышать 8 г мази. Она может быть увеличена только лечащим врачом после обследования пациента. При неэффективности Ортофена производится его замена другим нестероидным противовоспалительным препаратом аналогичного действия.

Ревматологи и травматологи оценивают терапевтическую эффективность мази с диклофенаком на протяжении всего лечения. Ортофен может быть отменен в следующих случаях:

• у пациентов с ушибами, вывихами, растяжениями не наблюдается положительной динамики спустя 2 недели регулярного локального нанесения мази;
• у пациентов с межреберными невралгиями, бурситами, артритами, остеохондрозами через 3 недели после начала лечения степень воспалительного процесса и болевого синдрома снизилась незначительно.

Суточные и разовые дозы, а также продолжительность терапевтического курса определяет лечащий врач. Он учитывает результаты лабораторных и инструментальных исследований, выявляющих стадию течения патологии и скорость ее прогрессирования. Для режима дозирования важны возраст пациента и наличие в его анамнезе патологий печени и органов мочеполовой системы. При этих заболеваниях значительно замедляются процессы метаболизма в гепатоцитах, и (или) снижается скорость эвакуации конъюгатов. Это может спровоцировать кумуляцию в тканях активного ингредиента, стать причиной проявления системных побочных действий — неврологических нарушений и расстройства пищеварения. Таким пациентам врач корректирует разовые дозы мази Ортофен. Наружное средство не применяется при таких состояниях:

• наличие на коже микротравм (трещин, ожогов, царапин) или открытых раневых поверхностей;
• диагностирование в воспалительном очаге бактериальной инфекции.

После втирания мази в кожу нельзя накладывать сверху воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. При необходимости фиксации поврежденных суставов или связок можно воспользоваться обычным марлевым или эластичным бинтом.

Противопоказания к применению

Мазь Ортофен не используется для терапии, если выявлена индивидуальная предрасположенность к появлению реакции сенсибилизации на активный ингредиент или вещества для формирования основы. Препарат запрещен к применению при наличии в анамнезе приступов бронхиальной астмы, которые возникали после приема салицилатов (включая ацетилсалициловую кислоту) и нестероидных противовоспалительных средств с содержанием ибупрофена, кетопрофена, мелоксикама, нимесулида. К абсолютным противопоказаниям мази Ортофен относятся:

• детский возраст до 6 лет;
• язвенные поражения пищеварительного тракта;
• гастриты, протекающие на фоне нарушения целостности слизистой оболочки желудка;
• 3 триместр беременности.

На поздних сроках вынашивания ребенка применение препарата ослабляет родовую деятельность. Из-за способности активного ингредиента проникать через любой биологический барьер может нарушиться плацентарное кровообращение. Допускается использование мази Ортофен в 1 и 2 триместрах беременности под врачебным контролем и в скорректированных дозировках. Перед включением препарата в терапевтическую схему доктор соотносит риск для ребенка и пользу для матери.

В результате проведения исследования на животных не было выявлено тератогенного действия диклофенака. Нестероидное противовоспалительное средство не оказывало какого-либо влияния на развитие плода.

Побочные эффекты

Наружное применение препаратов провоцирует появление системных побочных эффектов, но такие случаи диагностируются редко по сравнению с пероральным приемом НПВП и их парентеральным введением. Обычно это происходит в результате самолечения или несоблюдения врачебных рекомендаций по режиму дозирования и продолжительности терапии. Какие побочные эффекты могут развиться при использовании наружного средства:

Выраженные побочные действия при лечении мазью Ортофен возникают редко. Чаще диагностируются местные аллергические реакции — покраснения и высыпания, отечность, кожный зуд. Появление любого из признаков — сигнал для отмены препарата и обращения к лечащему врачу.

В Институте ревматологии РАМН проводились клинические испытания для установления количества побочных эффектов, возникающих при использовании наружных средств с диклофенаком. В эксперименте принимали участие 62 добровольца возрастом от 18 до 77 лет. Негативные реакции развились у пяти пациентов. У одного человека появилась кожная сыпь, а 4 пожаловались на першение в горле, спровоцированное специфическим запахом этанола.

Аналоги

В медицинской практике используются структурные аналоги мази Ортофен, то есть те, которые содержит идентичный активный ингредиент — натриевую соль диклофенака. В терапии патологий опорно-двигательного аппарата хорошо зарекомендовало себе регулярное нанесение на область воспаления таких препаратов:

• Вольтарена;
• Долобене;
• Диклака;
• Дикловита;
• Диклофенака в виде геля или мази.

Для структурных аналогов характерны те же показания и противопоказания, что и для мази Ортофен. Врач может назначить наружные препараты, обладающие сходным лечебным действием, но содержащие другое нестероидное средство — Кетопрофен, Нимесулид, Пироксикам, Мелоксикам, Ибупрофен.

Категорически запрещается без предварительной консультации с невропатологом или ревматологом проводить самостоятельную замену мази Ортофен. Обезболивающие мази существенно разнятся дозами и продолжительностью терапевтического курса.

Похожие статьи

Никотиновая кислота: состав, свойства, показания, использование в терапии суставных болезней

Виды уколов при межпозвоночной грыже, преимущества и эффективность

Какие мази и гели эффективны при ишиасе: обзор популярных препаратов

Виды обезболивающих препаратов и средств при межпозвоночной грыже