Диклофенак в таблетках: инструкция применения и фармакологическое действие

 

Таблетки Диклофенак входят в группу нестероидных противовоспалительных препаратов, синтезированных из фенилуксусной кислоты. Лекарственное средство оказывает мощное противовоспалительное и анальгетическое действие, что позволяет активно использовать его в терапии патологий опорно-двигательного аппарата и не только. Со временем спектр назначений препарата врачами существенно расширился. Применение Диклофенака стало актуальным в лечении гинекологических, урологических, офтальмологических заболеваний. Также доказана противоопухолевая эффективность нестероидного противовоспалительного средства при использовании его в составе химиотерапии.

Состав и формы выпуска

Зарубежные и отечественные производители выпускают препарат в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой в дозировках 25 мг, 50 мг и 100 мг. Первичной упаковкой лекарственного средства являются ячейковые контуры из металлизированной фольги или флаконы из темного стекла или полимерного пластика. В зависимости от фабрики-изготовителя оболочка может быть белого, розового или оранжевого цвета. Вторичная упаковка — картонная коробка с вложенной инструкцией по применению таблеток Диклофенака.

Это интересно! Способ расфасовки отражается на продолжительности хранения. При вскрытии флакона таблетки начинают контактировать с молекулярным кислородом из воздуха, что сокращает срок годности препарата.

Состав лекарственного средства может также разниться. Таблетки 100 мг обладают пролонгированным действием. Это означает, что активный ингредиент постепенно высвобождается из кишечнорастворимой оболочки, оказывая длительное противовоспалительное и обезболивающее действие. Для обеспечения такого эффекта производители добавили в состав препарата вспомогательные компоненты, замедляющие его растворение в нижнем отделе пищеварительного тракта. НПВП содержат и другие ингредиенты:

  • стеариновая кислота;
  • картофельный крахмал;
  • лактоза;
  • сахароза;
  • натрия лаурилсульфат;
  • двуокись кремния;
  • повидон.


Вспомогательные компоненты используются не только для формирования таблеток, но и для защиты натриевой соли фенилуксусной кислоты от агрессивного желудочного сока и пищеварительных энзимов. Входящие в состав таблетки сахароза, лактоза, крахмал обеспечивают быструю абсорбцию активного ингредиента в системный кровоток и создание максимальной терапевтической концентрации. Узнать о цене таблеток Диклофенак можно из этой таблицы:

Фирма-производитель Средняя стоимость в рублях
1. Диклофенак-Акос 50 мг 22-26
2. Диклофенак-Озон 50 мг 13-15
3. Диклофенак-Акри таблетки ретард 100 мг 35-40
4. Диклофенак-Озон 50 мг 15-18
5. Диклофенак- Hemofarm 50 мг 40-42

Несмотря на то, что вложенные в упаковки различных производителей инструкции по применению Диклофенака в таблетках идентичны, высокая цена может стать гарантией качества.

Важно! Все противовоспалительные нестероидные препараты следует хранить при комнатной температуре в защищенных от солнечных лучей местах. Маленькие дети не должны иметь доступ к Диклофенаку, обладающим выраженными побочными действиями.

Фармакологическое действие

Инструкция к таблеткам Диклофенак объясняет возможность использования препарата в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата его противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Механизм действия натриевой соли фенилуксусной кислоты базируется на торможении синтеза простагландинов. Эти гормоноподобные органические соединения относятся к группе медиаторов воспаления, болевого синдрома и лихорадочных состояний.

Это интересно! При проведении лабораторных исследований было установлено, что Диклофенак, используемый в терапевтических дозировках не способен блокировать синтез высокомолекулярных соединений, состоящих из протеинов и гликозаминогликанов, в хрящевых тканях.

Пациенты, у которых были диагностированы ревматические заболевания, отмечали значительное снижение выраженности следующих клинических проявлений:

  • болезненные ощущения при движении и в состоянии покоя;
  • скованность и отечность суставов.

После курсового применения Диклофенак натрия в таблетках также значительно повышалась функциональная активность различных отделов позвоночного столба. Использование препарата на посттравматических и послеоперационных этапах реабилитации помогает быстро купировать болевой синдром и снизить выраженность отечности мягких тканей.


В инструкции к таблеткам Диклофенак рекомендован прием нестероидного противовоспалительного средства и при болях неревматической этиологии. Выраженная анальгетическая активность НПВП проявляется при дискомфортных ощущениях во время менструаций. Применение препарата при дисменорее также позволяет снизить объем кровянистых выделений.

Фармакокинетика

Фармакокинетика натриевой соли фенилуксусной кислоты находится в прямой зависимости от использованных для формирования таблеток вспомогательных ингредиентов. Активный компонент полностью абсорбируется слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта и проникает в системный кровоток. Скорость всасывания таблеток Диклофенак ретард значительно ниже, что объясняется особенностями их применения и предназначения.

Абсорбция

Кишечнорастворимая оболочка существенно замедляет высвобождение активного ингредиента. Это необходимо для защиты слизистых оболочек желудка от повреждения натриевой солью фенилуксусной кислоты. Чем выше используемая в терапии патологий доза, тем больше действующего вещества абсорбируется в кровеносное русло. При наличии пищи в желудочно-кишечном тракте скорость всасывания существенно замедляется, но с течением времени активный ингредиент полностью поглощается. В инструкции по применению 50 мг Диклофенака указано, что однократный прием лекарственного средства спустя 2 часа позволяет создать в системном кровотоке максимальную терапевтическую концентрацию 1,5 мкг/мл.

Это интересно! В результате метаболизма гепатоцитами более половины натриевой соли фенилуксусной кислоты фармакокинетическое значение AUC (площади под кривой концентрация-время) в 2 раза ниже параметра, получаемого при парентеральном введении той же дозировки НПВП.

Последующие приемы не оказывают никакого влияния на максимальную терапевтическую концентрацию. При проведении исследований было установлено, что действующее вещество таблеток не способно кумулироваться (накапливаться) в организме человека. После изучения качественного и количественного состава мочи пациентов, принимающих нестероидное противовоспалительное средство, было обнаружены интересные особенности абсорбции:

  • прием препарата с пролонгированным действием приводил к высвобождению и всасыванию такого же количества действующего вещества, что и из обычной кишечнорастворимой таблетки;
  • использование простого НПВП позволяло обеспечить 100% биодоступности активного ингредиента, а процентный показатель усвояемости пролонгированного средства составил только 82%.

 

Фармакологи объясняют это длительным высвобождением действующего вещества из кишечнорастворимой оболочки Диклофенака ретард и большей степенью его метаболизма клетками печени. Количественные и качественные показатели абсорбции находятся в прямой зависимости от используемой в терапии дозировки. Прием одной таблетки обеспечивает максимальную терапевтическую концентрацию натриевой соли фенилуксусной кислоты в плазме 40 нмоль/л.

Распределение, метаболизм, выведение

Действующее вещество связывается с простыми протеинами (альбуминами) в сыворотке крови. Максимальная терапевтическая концентрация Диклофенака обнаруживается в густой эластичной массе, заполняющей полость суставов (синовиальная жидкость), через два часа после накопления активного ингредиента в системном кровотоке.

На заметку! Для нестероидного противовоспалительного средства характерна большая концентрация натриевой соли фенилуксусной кислоты в суставных и хрящевых тканях, чем в лимфе, причем она сохраняется на протяжении 12 часов.  Этим объясняется более частое использование НПВП в терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата.

В процессе проведения курса лечения таблетками Диклофенак препарат метаболизируется глюкуронизацией, обеспечивающей быструю детоксикацию действующего вещества, а затем и его продуктов, образовавшихся при однократном или многократном гидроксилировании и метоксилировании. В ходе сложных биохимических реакций формируются метаболиты, а две их разновидности даже проявляют биологическую активность в довольно незначительной степени.

Значения общего системного плазменного клиренса таблеток Диклофенака варьируются в пределах 263±56 мл/мин. Все фармакологические биологически активные и неактивные метаболиты выводятся из организма человека спустя 3 часа после создания максимальной терапевтической концентрации в системном кровотоке. Более половины продуктов распада натриевой соли фенилуксусной кислоты удаляются вместе с мочой, а оставшаяся часть с желчными кислотами при опорожнении кишечника.

Показания к применению

Показаниями к применению таблеток Диклофенак становятся состояния, для которых характерно острое или хроническое течение воспалительного процесса, сопровождающегося болями различной интенсивности. Стоит отметить, что нестероидное противовоспалительное средство никоим образом не оказывает влияния на причину патологии, поэтому препарат не используется для этиологического лечения. А вот в симптоматической терапии НПВП в простой и пролонгированной терапии применяются часто. От чего помогают таблетки Диклофенак:

  • деструктивно-дегенеративные изменения в суставных, хрящевых, костных тканях, выявляемые при диагностировании бурсита, болезни Бехтерева, детского хронического артрита, остеоартроза, подагры, тендовагинита;
  • ревматоидный и псориатический артрит;
  • устранение болей, спровоцированных сформировавшимися злокачественными и доброкачественными новообразованиями;
  • болевой синдром различной локализации и степени выраженности;
  • желчная и почечная колика;
  • заболевания репродуктивной системы, включая дисменорею и андексит;
  • снижение выраженности болей на этапе восстановления после проведения хирургической операции или лечения травм;
  • артралгия, невралгия, миалгия, люмбаго, радикулит;
  • вирусные и бактериальные респираторные инфекции, сопровождающиеся сильными местными или системными болями;
  • воспалительные патологии слухового аппарата, включая отит.

Предупреждение! Таблетки Диклофенак нельзя использовать в терапии мигреней, особенно в пролонгированной форме. Нестероидное противовоспалительное средство применяется для купирования болевого синдрома в лечении этого заболевания только в виде ректальных суппозиториев.

Препарат используется для купирования воспаления при поражении внесуставных тканей. Невропатологи нередко рекомендуют купить и принимать таблетки Диклофенак для снижения выраженности болей при миозите, тендините, характеризующихся поражениями связочного аппарата. А эффективность препарата в устранении припухлости и отечности часто визуализирована на популярных фото до и после лечения.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблеток Диклофенак ретард для лечения начальной стадии различных патологий достаточно принимать таблетку в день. Такая дозировка (100 мг) назначается пациентам с хроническими заболеваниями позвоночника и суставов со слабо выраженным болевым синдромом. Таблетки принимаются во время или после еды с достаточным количеством чистой воды. Эту лекарственную форму нельзя разжевывать или измельчать другим способом. Такой метод употребление станет причиной:

  • развития побочных эффектов;
  • значительного снижения терапевтической активности.

Совет! Если болезненные ощущения и скованность движений возникают в утренние часы или предобеденное время, то целесообразно принимать таблетку перед сном.

Согласно инструкции по применению таблетки Диклофенак 100 мг не предназначены для лечения детей. Решение об увеличение суточной дозы нестероидного противовоспалительного средства может принимать только лечащий врач. Как правило, невропатологи и хирурги предпочитают производить замену Диклофенака более эффективным обезболивающим препаратом из группы НПВП, например нимесулидом.

 

При назначении лекарственного средства детям невропатолог или хирург принимает в расчет стадию течения патологии, количество развившихся осложнений, вес и возраст маленького пациента. При незначительной выраженности болей рекомендован прием 0,5-2,0 мг на кг массы тела ребенка. Запрещается употреблять суточную дозировку сразу — количество препарата следует разделить на несколько приемов. При диагностировании обострения ревматоидного артрита доза может быть повышена, но только по назначению врача.

В терапии патологий опорно-двигательного аппарата нестероидное воспалительное средство используется для устранения болевого синдрома слабой или средней степени выраженности. При сильных болях практикуется начальное использование препарата в виде раствора для внутримышечного введения, а затем результат закрепляется курсовым приемом НПВС в твердых лекарственных формах. Как принимать Диклофенак в таблетках взрослым пациентам:

  • суточная доза варьируется в зависимости от установленных деструктивно дегенеративных нарушений в пределах 100-150 мг;
  • на начальной стадии течения воспалительного процесса пациентам рекомендован прием двух таблеток 50 мг ли четырех 25 мг в сутки;
  • суточная доза лекарственного средства должна быть разделена на 2-3 приема.
  • при жалобах пациента на утренние боли и скованность движение терапия дополняется введением ректального суппозитория Диклофенак на ночь в прямую кишку.

 

Сколько дней принимать НПВП решает невропатолог. Продолжительность терапевтического курса зависит не только от интенсивности болей и диагностированного заболевания, но и от переносимости действующего вещества таблеток Диклофенак. Их токсичность для организма человека может проявиться как через несколько дней, так и спустя месяц после начала терапии. Рекомендация: Для лечения хронических патологий опорно-двигательного препарата, сопровождающихся постоянным болевым синдромом, препарат используется только в сочетании с ингибиторами протонного насоса. Пантопразол, Эзомепразол, Лансопразол, Омепразол препятствуют избыточному продуцированию соляной кислоты железами, расположенными в слизистой оболочке желудка.

Аналоги

Некоторые покупатели в аптеках могут отказаться от покупки при виде непонятной приставки в названии препарата, например, Диклофенак-Акрихин таблетки 100 или 50 мг. Второе слово указывает только на фабрику-изготовителя противовоспалительного нестероидного средства и даже служит гарантией качества. Препараты Диклофенак–Акри или Диклофенак-Ратиофарм — это не аналоги выписанного врачом НПВП, а необходимое пациенту лекарство, обозначенное в медицинской карте. Провизор или фармацевт не совершили никакой ошибки или самовольной замены, предложив такое противовоспалительное средство.

Аналоги таблеток Диклофенак бывают структурными или сходными по фармакологическому действию. К последней группе относятся противовоспалительные нестероидные препараты:

  • Мелоксикам;
  • Ибупрофен;
  • Кетопрофен;
  • Индометацин.

В их состав входит действующее вещество, отличное от активного ингредиента Диклофенака. Но все они используются для купирования воспалительного процесса и снятия болезненных ощущений. Нельзя без назначения врача заменять одно средство другим, так как они сильно разняться перечнем противопоказаний, побочных эффектов, применяемых дозировок. Более безопасными аналогами Диклофенака в таблетках считаются препараты, активным ингредиентом которых является нимесулид, например Найз или Нимесил. Они отличаются меньшей кратностью суточного приема и длительным терапевтическим действием. К структурным аналогам, то есть препаратам с одним и тем же активным ингредиентам, относятся Вольтарен, Ортофен, Наклофен. При болях, сопровождающихся гипертермией, могут быть назначены таблетки с парацетамолом и Диклофенаком — Паноксен.

 

Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием к приему Диклофенака в таблетках становится наличие повреждений на слизистых оболочках желудочно-кишечного тракта. Также НПВС не назначается в следующих случаях:

  • воспалительный процесс в кишечнике;
  • внутренние кровотечения;
  • нарушение кроветворения;
  • бронхиальная астма;
  • гемофилия;
  • острая, хроническая почечная или печеночная недостаточность;
  • недавно проведенное аортокоронарное шунтирование.

Лекарственное средство не назначается пациентам, обладающим индивидуальной чувствительностью к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам таблеток. Препарат не используется во время вынашивания ребенка и период лактации. Пренебрежение врачебными рекомендациями касательно дозировок станет причиной развития побочных эффектов — диспепсических расстройств, нарушения мочеиспускания, головных и эпигастральных болей. Нередко пациенты жалуются на сонливость, головокружения, шум в ушах, психоэмоциональную нестабильность.

В целом отзывы о терапии таблетками Диклофенак положительные. Практикующие врачи считают препарат эффективным и быстродействующим. Побочные проявления обычно развиваются у приверженцев самолечения и пациентов, длительное время принимающих НПВП.

 

Хотите получить такое же лечение, спросите нас как?

Похожие статьи